藥物設(shè)計(jì)學(xué)問答題每日一練(2020.03.12)

問答題
列舉三種整合酶抑制劑，并簡述其構(gòu)效關(guān)系特點(diǎn)。
答案：根據(jù)整合酶抑制劑化學(xué)性質(zhì)和來源可將其主要分為：
二酮酸類抑制劑
作用機(jī)制：該類化合物的主要特點(diǎn)是相對...
問答題
可逆抑制劑與不可逆抑制劑的區(qū)別是什么？
答案：兩者與酶分子作用的強(qiáng)弱有區(qū)別
可逆抑制劑（reversible inhibitors）與酶分子之間同...
問答題
假肽開發(fā)的意義是什么？
答案：A.增加代謝穩(wěn)定性；
B.發(fā)展對受體亞型的選擇性；
C.改變藥理學(xué)功能和增強(qiáng)藥物動力學(xué)性質(zhì)；
問答題
先導(dǎo)物優(yōu)化的方法主要有哪些？
答案：通常用于先導(dǎo)化合物優(yōu)化的方法有：采用生物電子等排體進(jìn)行替換，前藥設(shè)計(jì)，軟藥設(shè)計(jì)，定量構(gòu)效關(guān)系研究。
問答題
舉例說明基于機(jī)理的不可逆抑制劑的特點(diǎn)。
答案：基于機(jī)理的不可逆抑制劑的特點(diǎn)如下：
1.同正常底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似（包括電性和立體兩方面），易被酶所識別，并形成...