單項(xiàng)選擇題

下列有關(guān)手性藥物的描述不正確的是()

A.甲氨蝶呤主要經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散而吸收,所以其L-和D-異構(gòu)體吸收的速率和數(shù)量是相同的。
B.血漿主要結(jié)合蛋白為白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要與酸性藥物結(jié)合,而后者主要與堿性藥物結(jié)合。
C.若手性藥物的手性中心距離代謝反應(yīng)位點(diǎn)較遠(yuǎn),則代謝轉(zhuǎn)化的立體選擇性較低。
D.2-芳基丙酸類非甾體抗炎藥S和R型異構(gòu)體對環(huán)氧合酶的體外抑制活性差別很大,但在體內(nèi)的活性差異卻很小。這是因?yàn)樵隗w內(nèi)發(fā)生了單向的手性代謝轉(zhuǎn)化,由低活性的R構(gòu)型轉(zhuǎn)變成S構(gòu)型。

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問答題

【簡答題】

根據(jù)苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系規(guī)律,從下述結(jié)構(gòu)出發(fā),設(shè)計(jì)可能具有較好安定作用的化合物,可設(shè)計(jì)多個(gè)系列,簡述設(shè)計(jì)思路

答案:

基本思路是
①二氮雜卓環(huán)上1、5位的增效取代;
②苯環(huán)上吸電子取代;
③1、2位和4、5位拼合雜環(huán)。

問答題

【簡答題】舉出兩個(gè)例子簡要說明研究藥物代謝在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。(其中一個(gè)例子寫出結(jié)構(gòu)式,另一個(gè)可寫藥名)

答案: 通過對藥物代謝的研究,可合理的設(shè)計(jì)新藥,指導(dǎo)新藥的研究和開發(fā)。
①可發(fā)現(xiàn)新的先導(dǎo)化合物,例如,磺胺就是百浪多息...
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