極性藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物在酶的催化下與內(nèi)源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等結(jié)合,生成極性大或易溶于水的結(jié)合物。
在酶的催化下,在藥物分子中引入或暴露極性基團(tuán)。
在酶的作用下將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子,再通過(guò)人體的排泄系統(tǒng)排出體外。