單項選擇題從天然活性物質中得到先導化合物的方法有（）

A.通過組合化學的方法得到
B.以藥理學為基礎發(fā)現(xiàn)先導化合物
C.以藥物合成的中間體作為先導化合物
D.從藥物臨床副作用的觀察中發(fā)現(xiàn)
E.以微生物發(fā)酵得到的抗生素物質


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1.單項選擇題將抗腫瘤藥物美法侖進行結構修飾，得到氮甲，毒副作用減低，這種結構修飾方法為（）

A.酰胺化修飾
B.開環(huán)修飾
C.酯化修飾
D.成鹽修飾
E.成環(huán)修飾

2.單項選擇題克林霉素注射時引起疼痛，為改變這-性質，將克林霉素形成磷酸酯，修飾的目的是（）

A.降低了藥物的毒副作用
B.改善了藥物的溶解性
C.提高了藥物的穩(wěn)定性
D.延長了藥物的作用時間
E.消除了不良的制劑性質

4.單項選擇題影響藥效的立體因素不包括（）

A.幾何異構
B.互變異構
C.對映異構
D.構象異構
E.官能團之間的空間距離

5.單項選擇題對乙酰氨基酚（）

A.瑞夷綜合征
B.高鐵血紅蛋白血癥
C.偶致視力障礙
D.急性中毒可致肝壞死
E.引起水鈉潴留請為下列各藥選配較特殊的毒副作用

6.單項選擇題甲氰脒胍采用何種原理改造后得到的雷尼替丁，可對胃和十二指腸潰瘍的療效更好（）

A.前藥原理
B.生物電子等排原理
C.硬藥原理
D.軟藥原理
E.中間體原理

7.單項選擇題阿司匹林與對乙酰氨基酚利用拼合方法得到貝諾酯的目的是（）

A.提高藥物的穩(wěn)定性
B.延長藥物的作用時間
C.改善藥物的吸收
D.消除不適宜的制劑性質
E.減低了藥物的毒性與不良反應

8.單項選擇題噻嗎洛爾化學結構修飾后得到丁酰噻嗎洛爾其療效大幅增加是因為（）

A.減低了藥物的毒性與不良反應
B.改善了藥物的吸收與分布
C.延長了藥物的作用時間
D.增加了藥物對特定部位的選擇性
E.改變了藥物的吸收性

9.單項選擇題下列的哪種說法與前藥的概念相符合（）

A.不具有發(fā)揮藥物作用所必需的結構特征的化合物
B.前藥修飾通常是以無活性的藥物作為修飾對象
C.在體內經簡單代謝而失活的藥物
D.藥效潛伏化的藥物
E.經結構改造減低了毒性的藥物

10.單項選擇題分子式為NCH2CH2CNHNHCNHNH2的藥物為（）

A.羅格列酮
B.二甲雙胍
C.甲福明
D.格列齊特
E.吡格列酮