單項(xiàng)選擇題多柔比星,又名阿霉素,是產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗腫瘤抗生素,抗瘤譜較廣,對(duì)多種腫瘤均有作用,屬周期非特異性藥物,對(duì)各種生長(zhǎng)周期的腫瘤細(xì)胞都有殺滅作用。主要適用于急性白血病,對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病及粒細(xì)胞白血病均有效,一般作為第二線藥物,即在首選藥物耐藥時(shí)可考慮應(yīng)用此藥。惡性淋巴瘤,可作為交替使用的首選藥物。多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤的作用機(jī)制是()

A.抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,引起DNA斷裂
B.直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氫葉酸還原酶
E.抑制蛋白質(zhì)合成與功能


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3.單項(xiàng)選擇題1928年英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明首先發(fā)現(xiàn)了世界上第一種抗生素-青霉素,亞歷山大·弗萊明由于一次幸運(yùn)的過(guò)失而發(fā)現(xiàn)了青霉素。青霉素是一種高效、低毒、臨床應(yīng)用廣泛的重要抗生素。它的研制成功大大增強(qiáng)了人類抵抗細(xì)菌性感染的能力,帶動(dòng)了抗生素家族的誕生。青霉素針劑和口服青霉素已能分別治療肺炎、肺結(jié)核、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、白喉、炭疽等病。青霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類只有細(xì)胞膜無(wú)細(xì)胞壁,故對(duì)人類的毒性較小,除能引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)外,在一般用量下,其毒性不甚明顯。但使用該品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)。阿莫西林水溶液不太穩(wěn)定,在室溫放置24h生成無(wú)抗菌活性的聚合物,其主要原因是()

A.青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白,以及生產(chǎn)、貯存過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉素噻唑高聚物引起
B.含有3-苯基-5-甲基異噁唑結(jié)構(gòu)側(cè)鏈,該基團(tuán)具有較大的體積阻止了藥物與β-內(nèi)酰胺酶活性中心的結(jié)合,導(dǎo)致β-內(nèi)酰胺環(huán)的破壞
C.6位酰胺側(cè)鏈中游離的氨基具有親核性,可以直接進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán)的羰基,而使β-內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)發(fā)生聚合反應(yīng)
D.青霉素分子中β-內(nèi)酰胺環(huán)氮原子上的孤對(duì)電子不能與β-內(nèi)酰胺環(huán)的羰基共軛
E.其側(cè)鏈上苯氧基減弱羰基氧原子上孤對(duì)電子進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán)