單項選擇題

【案例分析題】1928年英國細菌學家弗萊明首先發(fā)現了世界上第一種抗生素-青霉素,亞歷山大·弗萊明由于一次幸運的過失而發(fā)現了青霉素。青霉素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。它的研制成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力,帶動了抗生素家族的誕生。青霉素針劑和口服青霉素已能分別治療肺炎、肺結核、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。青霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯。但使用該品必須先做皮內試驗。阿莫西林水溶液不太穩(wěn)定,臨床上常使用的是復方制劑,可使阿莫西林增效130倍,用于治療耐阿莫西林菌所引起的感染,其藥物是()

A.舒巴坦
B.克拉維酸
C.舒他西林
D.他唑巴坦
E.丙磺舒

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單項選擇題

【案例分析題】1928年英國細菌學家弗萊明首先發(fā)現了世界上第一種抗生素-青霉素,亞歷山大·弗萊明由于一次幸運的過失而發(fā)現了青霉素。青霉素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。它的研制成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力,帶動了抗生素家族的誕生。青霉素針劑和口服青霉素已能分別治療肺炎、肺結核、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。青霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯。但使用該品必須先做皮內試驗。阿莫西林水溶液不太穩(wěn)定,在室溫放置24h生成無抗菌活性的聚合物,其主要原因是()

A.青霉素在生物合成中產生的雜質蛋白,以及生產、貯存過程中產生的雜質青霉素噻唑高聚物引起
B.含有3-苯基-5-甲基異噁唑結構側鏈,該基團具有較大的體積阻止了藥物與β-內酰胺酶活性中心的結合,導致β-內酰胺環(huán)的破壞
C.6位酰胺側鏈中游離的氨基具有親核性,可以直接進攻β-內酰胺環(huán)的羰基,而使β-內酰胺開環(huán)發(fā)生聚合反應
D.青霉素分子中β-內酰胺環(huán)氮原子上的孤對電子不能與β-內酰胺環(huán)的羰基共軛
E.其側鏈上苯氧基減弱羰基氧原子上孤對電子進攻β-內酰胺環(huán)

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